近日，研究中心团队在分子影像技术领域取得重要突破，相关研究成果以《Synthesis and evaluation of a targeted PET radioligand [18F]FCOB02 for monoamine oxidase B》（单胺氧化酶B的靶向PET放射性配体[18F]FCOB02的合成和评估）为题，发表于《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》（生物有机与药物化学快报）期刊。论文链接：https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2025.130157。

单胺氧化酶B（MAO-B）是一种膜结合的黄素酶，在调节单胺神经传递中起重要作用。MAO-B在人类大脑星形胶质细胞中占主导地位，约占整个大脑MAO活性的70%。近年来，正电子发射断层扫描（PET）技术的进步为研究MAO-B相关疾病提供了新的工具，通过追踪MAO-B在大脑组织中的分布和活性，有助于阐明神经退行性疾病的分子机制和评估药物疗效。

研究中心团队通过设计和合成[18F]FCOB02，展示了一种具有高放射化学产率、良好稳定性和高脑部摄取能力的MAO-B靶向PET探针。该探针在脑部表现出特异性结合，并具有快速代谢清除的特点，显示出其在MAO-B相关疾病早期诊断和治疗评估中的潜在应用价值。未来的研究将进一步完善其在不同疾病模型中的性能，并考虑其在神经炎症相关神经退行性疾病患者中的临床评估。

研究团队在动态PET扫描中得出，[18F]FCOB02在大鼠脑部表现出快速达到峰值的摄取（SUV = 1.89），随后迅速下降，显示出良好的清除率。在脑部不同区域，摄取值存在差异，其中中脑和丘脑的摄取最高，分别为2.19和2.31，而皮质摄取最低，为1.21。在抑制实验中，[18F]FCOB02在全脑摄取中的抑制率为20%，在MAO-B丰富区域（如海马、丘脑、中脑和纹状体）的抑制率更高，分别为21.3%、17.3%、16.0%和15.5%。

在全身PET扫描中，[18F]FCOB02在肝脏区域表现出高摄取（SUVmax: 4.69），并通过肝脏和肾脏进行代谢。抑制剂L-deprenyl在1.5分钟时对肝脏摄取的抑制率为25.6%，40分钟内的肝脏清除率为60%。

图2 正常 SD 大鼠在基线条件下以 10 分钟为间隔的 MIP 图像

上述工作得到了国家自然科学基金、国家高水平医院临床研究基金、山东省自然科学基金、济南市海右引进人才计划项目的支持。