X射线高分辨显微成像研究PLGA微球的结构与性能
聚乳酸-羟基乙酸高分子(PLGA)微球是一种具有生物可降解和生物相容性的优良药物载体,在缓释药物传递系统中占有重要位置。微球内部孔隙结构的定量参数对其释药模型的建立具有重要意义。常规方法(如电镜、压汞法和氮气吸附解吸法)必须破坏微球整体结构才能获取孔隙结构参数,实验过程复杂且处理过程会对内部微球结构有一定的破坏性。利用北京同步辐射装置纳米分辨成像平台,中国科学技术大学和中山大学的有关科研人员对PLGA微球的结构和载药性能进行了研究,相关成果发表在《Journal of Synchrotron Radiation》上。
图1 三种不同配方PLGA微球X射线成像三维渲染结果。从上到下可明显观察到微球的载药量和孔隙率依次增加。蓝色外壳标注的是PLGA微球外表面;黄色部分标注的是PLGA微球携载的牛血清蛋白(BSA);红色标注的是微球内部的孔隙。
该研究组发展了一种针对缓控释药物载体PLGA微球内部复杂孔隙结构的简便可靠的三维成像分析方法,利用X射线纳米显微成像手段并结合高分辨电镜分析了样品的形貌和内部结构,同步辐射三维X射线成像结果定量化地揭示了未有报道的孔隙结构及载药量、孔隙大小、孔隙分布等信息。通过多种配方PLGA微球成像结果的比对(见图1),分析了PLGA微球制备过程中内水相盐含量与微球的孔隙率、载药量等结构性能参数间的关系。同时对单个孔隙大小与载药量的关系也进行了研究。为处方和制备工艺的改进提供了理论依据。
发表文章:
Dajiang Wang, Na Li, Zhili Wang, Kun Gao, Yongming Zhang*, Yuyan Luo, Shengxiang Wang, Yuan Bao, Qigang Shao and Ziyu Wu*, Three-dimensional study of poly(lactic co-glycolic acid) micro-porous microspheres using hard X-ray nano-tomography, J. Synchrotron Rad. (2014). 21, 1175–1179.